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ミノキシジルは当初、経口の高血圧治療薬として開発されました。 服用した患者の一部で多毛症を生じることが見つかり、この副作用を利用してミノキシジル外用発毛剤が改めて開発されました。 ミノキシジル外用発毛剤は、毛包を大きくして毛幹を太くし、毛周期の成長期を刺激・延長させて毛髪を長くし、その数を増やします。